О действующих веществах. Дезлоратадин

04.03.2023

Специальности

#лс #педиатрия #обзоры последних публикаций

Фармакологическая группа вещества Дезлоратадин: H1-антигистаминные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10):

L50.1 Идиопатическая крапивница
J30 Вазомоторный и аллергический ринит

Фармакологическое действие: антигистаминное, противоаллергическое, противовоспалительное.

Механизм действия

Дезлоратадин представляет собой трициклический антагонист гистамина длительного действия:

Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток.
Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций.
Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием.
Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.
Практически не обладает седативным эффектом и не влияет на скорость психомоторных реакций.

Фармакокинетика

После приема внутрь начинает определяться в плазме через 30 мин. Пища не оказывает влияния на распределение. Средний Т1/2 дезлоратадина из плазмы составляет приблизительно 27 ч. В многодозовых исследованиях клинической безопасности, в которые в общей сложности были включены 94 человека с недостаточным метаболизмом и 123 человека с нормальным метаболизмом, при лечении пероральным раствором дезлоратадина в течение 15–35 дней не наблюдалось различий в безопасности между испытуемыми с низким и нормальным метаболизмом.

Справка

Дезлоратадин много лет используется в практике врачей аллергологов-иммунологов и врачей первичного звена (терапевты, педиатры, дерматологи, оториноларингологи и др.), а с 2009 года он был рекомендован как препарат первой линии к применению при всех видах крапивницы. Дезлоратадин является активным метаболитом лоратадина.

Структурные отличия в молекуле дезлоратадина, по сравнению с лоратадином, положительно сказались на эффективности и безопасности из-за повышения сродства к H1-рецеторам, противовоспалительного потенциала, снижения вероятности развития седативного эффекта.

Эффективность дезлоратадина доказана в многочисленных исследованиях, проведенных у детей и взрослых при различных зудящих дерматозах: атопическом дерматите у детей (у детей 2–5 лет), при тяжелом атопическом дерматите и экземе у детей, злокачественной лимфоме у взрослых (для симптоматического облегчения зуда), фотодерматите, солнечной экземе и атопическом дерматите у взрослых.

Клинические исследования дезлоратадина проводились на огромном количестве пациентов (взрослых и детей) и отвечали всем требованиям доказательной медицины. Контролируемые, двойные слепые, плацебо-контролируемые исследования только по разным типам крапивницы проведены ≈ у 12 500 пациентов с крапивницей в ведущих клиниках Европы. В исследованиях ACCEPT (Aerius Control: Clinical and Evaluative Profile of Treatment), которые проводились в 15 странах Северной Америки и Европы, наряду с высокой клинической эффективностью при аллергических заболеваниях (в частности, аллергический ринит), доказано отсутствие негативного влияния дезлоратадина на когнитивные функции. Более того, выявлено повышение активности и улучшение общего состояния детей при применении дезлоратадина.

Вся информация носит справочный характер.

Источники: