О действующих веществах. Будесонид

11.03.2023

Специальности

#лс #педиатрия #обзоры последних публикаций

Фармакологическая группа: глюкокортикостероид (ГКС)

Фармакологическое действие: глюкокортикоидное, противоаллергическое, противовоспалительное

Показания:

Для ингаляционного применения: лечение бронхиальной астмы (в качестве базисной терапии; при недостаточной эффективности бета2-адреномиметиков; для снижения дозы пероральных ГКС); лечение ХОБЛ; стенозирующий ларинготрахеит (ложный круп).
Для интраназального применения: профилактика и лечение сезонных и круглогодичных аллергических ринитов; неаллергические риниты; полипы носа.
Для приема внутрь: индукция ремиссии у пациентов с обострением легкой и среднетяжелой форм болезни Крона с поражением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки; индукция ремиссии у пациентов с активным коллагенозным колитом.
Для ректального применения: обострение дистальных форм язвенного колита (с поражением прямой и сигмовидной кишки).

В стандартных моделях in vitro и на животных, будесонид имеет приблизительно в 200 раз большее сродство к глюкокортикоидному рецептору и в 1000 раз большее местное противовоспалительное действие, чем кортизол (анализ отека уха при действии кротонового масла у крыс). При исследовании системной активности будесонида в экспериментах на животных показано, что при п/к введении эффект будесонида был сильнее, чем у кортизола, в 40 раз, а при пероральном введении — в 25 раз.

Угнетает синтез лейкотриенов и ПГ, тормозит продукцию цитокинов, предупреждает миграцию и активацию воспалительных клеток.
Повышает число активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию организма на бета-адренергические бронхорасширяющие средства после их длительного применения.

Быстро всасывается из легких и ЖКТ. При интраназальном введении очень мало всасывается со слизистой оболочки полости носа (только 20% попадает в системный кровоток). После ингаляции в альвеолы попадает около 25–35% дозы. Попавшая в ЖКТ часть почти полностью (90%) разрушается (образуются неактивные метаболиты) при «первом прохождении» через печень. Биодоступность составляет 10% поступившего в желудок количества.

Терапевтическое воздействие обычных доз перорально вдыхаемого будесонида в значительной степени объясняется его непосредственным местным воздействием на дыхательные пути. Для подтверждения того, что системная абсорбция не является существенным фактором клинической эффективности ингаляционного будесонида, было проведено клиническое исследование с участием взрослых пациентов, страдающих бронхиальной астмой, в ходе которого было проведено сравнение будесонида, вводимого в дозе 400 мкг через дозированный ингалятор с пероральным применением будесонида в дозе 1400 мкг и плацебо. Исследование показало, что эффективность будесонида выше при его ингаляционном введении по сравнению с пероральным применением, несмотря на то что системная экспозиция будесонида была сопоставимой в обоих случаях. Следовательно, при ингаляционном введении будесонид действует локально в легких. Таким образом, терапевтический эффект обычных доз будесонида, введенных ингаляционно, в значительной степени объясняется его непосредственным воздействием на дыхательные пути.

Важно:

Для применения будесонида ингаляционно при помощи небулайзера не применяются ультразвуковые модели устройств.
При небулайзерной терапии будесонидом, его смешивают с 0,9% раствором натрия хлорида или с растворами тербуталина, сальбутамола, фенотерола, ацетилцистеина, натрия кромогликата и ипратропиума бромида; разбавленную суспензию используют в течение 30 мин.
После ингаляции следует прополоскать рот водой для снижения риска развития кандидоза ротоглотки, для предотвращения раздражения кожи после использования маски следует промыть кожу лица водой.
Как и при другой ингаляционной терапии, возможно возникновение парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением хрипов после применения будесонида. В таком случае следует немедленно прекратить терапию ингаляционным будесонидом, оценить состояние пациента и при необходимости назначить альтернативную терапию.

Вся информация носит справочный характер.

Источники: